Фармакокинетика пептида HLDF-6-АА в организме экспериментальных животных [] / Ю. А. Золотарев, А. К. Дадаян, В. С. Козик [и др.] // Биоорганическая химия. - 2019. - Т. 45, № 6. - С. 624-632 : 5 рис., 3 табл. - Библиогр.: с. 631-632 (13 назв. ). - Научная библиотека Дагестанского государственного университета. - code, bioc. - year, 2019. - to, 45. - no, 6. - ss, 624. - ad, 1. - d, 2019, , 0, y. - RUMARS-bioc19_to45_no6_ss624_ad1 . - ISSN 0132-3423
Рубрики: Химия Органические соединения Физико-химические методы анализа Химические элементы и их соединения Кл.слова (ненормированные): HLDF-6 пептид -- метаболизм -- пептиды -- тритий -- фармакокинетика -- экспериментальные животные Аннотация: Изучена фармакокинетика перспективного противоопухолевого пептида HLDF-6-AA (Ac-ThrGlyGluAsnHisArg-NH[2]) с использованием его равномерно меченного тритием производного. Эксперименты проводили на самцах крыс линии Вистар, мышей Balb/c и кроликов Шиншилла. Меченный тритием пептид [{3}H]HLDF-6-АА с молярной радиоактивностью 50 Ки/ммоль был получен реакцией высокотемпературного твердофазного каталитического изотопного обмена (ВТКИО). При внутривенном болюсном введении пептида HLDF-6-АА крысам и кроликам получены характеристики его фармакокинетического профиля в крови и рассчитаны значения основных фармакокинетических параметров пептида HLDF-6-АА и его активного метаболита HisArg-NH[2]. Показано, что показатели времени пребывания в организме и скорости элиминации пептидов HLDF-6-АА и HisArg-NH[2] у крыс и кроликов близки и для крыс составляют около 7 и 21 мин соответственно. Показано, что многократное введение препарата не приводит к изменению его закономерной кумуляции и не вызывает изменения его фармакокинетики в сравнении с однократным введением. В экспериментах на крысах доказана линейность зависимости фармакокинетических параметров от количества вводимого пептида в интервале 2-22 мг/кг. В результате исследования распределения пептида HLDF-6-АА и его метаболита HisArg-NH[2] между кровью и периферическими тканями мышей показано, что максимальная концентрация пептида HLDF-6-АА наблюдается в тканях почек и несколько меньшая - в сальниках. Обнаружено, что через 15-20 мин после внутрибрюшинного введения HLDF-6-АА мышам, концентрация пептида HisArg-NH[2] начинает превышать концентрацию пептида HLDF-6-АА, что обусловлено его большей устойчивостью к протеолитическому гидролизу. Наибольшая концентрация пептида HisArg-NH[2] наблюдается в тканях почек и печени. Доп.точки доступа: Золотарев, Ю. А.; Дадаян, А. К.; Козик, В. С.; Шрам, С. И.; Азев, В. Н.; Богачук, А. П.; Липкин, В. М.; Мясоедов, Н. Ф. Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |