Производные бетулина. Биологическая активность и повышение растворимости [] / О. А. Воробьева, Д. С. Малыгина, Е. В. Грубова, Н. Б. Мельникова // Химия растительного сырья. - 2019. - № 4. - С. 407-430 : табл., рис. - Библиогр.: с. 420-430 (118 назв.). - Научная библиотека Сибирского государственного технологического университета. - code, chra. - year, 2019. - no, 4. - ss, 407. - ad, 1. - d, 2019, , 0, y. - RUMARS-chra19_no4_ss407_ad1 . - ISSN 1029-5151
Рубрики: Здравоохранение. Медицинские науки Фармакология Химия Органическая химия в целом Кл.слова (ненормированные): ex vivo -- in vitro -- in vivo -- БАВ -- береста березы -- бетулин -- бетулиновая кислота -- биодоступность -- биологическая активность -- биологически активные вещества -- лекарственные препараты -- лекарственные средства -- производные бетулина -- растворимость -- тритерпеновые соединения -- фармацевтические активные субстанции -- фитопрепараты Аннотация: Обзор посвящен анализу биологических свойств - противоопухолевых, противовирусных, гиполипидемических, противовоспалительных и других, производных бетулина и бетулиновой кислоты, выделяемых из различных природных источников, в том числе бересты березы (Betula, Betulaceae). Обсуждается взаимосвязь "структура-активность" в ряду наиболее изученных из этих соединений. В экспериментах in vitro, in vivo и ex vivo продемонстрирована перспективность этой группы соединений в качестве фармацевтически активных субстанций. Спектр противоопухолевого действия зависит от заместителей, главным образом, при С-3- и С-28-углеродных атомах лупанового скелета, важным является сохранение карбоксильной группы бетулиновой кислоты в положении С-28. В этом случае цитотоксичность С-3 модифицированных производных является крайне высокой почти на всех испытуемых клеточных линиях. Внедрение этих соединений в широкую медицинскую практику осложнено по причине их крайне низкой биодоступности и плохой растворимости в воде (от 1 до 100 мкг/л). В обзоре рассмотрены основные коллоидно-химические подходы и модификация соединений за счет прививки гидрофильных групп путем химического синтеза. Коллоидно-химические подходы улучшения биодоступности тритерпеноидов включают: 1) встраивание этих соединений в липосомы, везикулы и другие наночастицы; 2) получение мицелл на основе высокомолекулярных соединений; 3) коллоидно-химическое растворение за счет физического воздействия; 4) образование комплексов включения; 5) использование полимеров для прививки к тритерпеноидам. Рассмотрена химическая функционализация бетулина и бетулиновой кислоты полярными группами, такими как фосфатная/фосфонатная, сульфатная, аминокислотная и других, улучшающая биодоступность. Доп.точки доступа: Воробьева, Ольга Александровна; Малыгина, Дарина Сергеевна; Грубова, Елизавета Владимировна; Мельникова, Нина Борисовна Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |