Синтез и антимикробная активность нового лекарственного средства на основе ретро-аналога кателицидина - полипептида SE-33 [] / А. С. Тренин, В. Г. Арзуманян, М. Н. Жмак [и др.] // Биоорганическая химия. - 2019. - Т. 45, № 3. - С. 252-264 : 6 рис., 5 табл. - Библиогр.: с. 263-264 (26 назв. ). - Научная библиотека Дагестанского государственного университета. - code, bioc. - year, 2019. - to, 45. - no, 3. - ss, 252. - ad, 1. - d, 2019, , 0, y. - RUMARS-bioc19_to45_no3_ss252_ad1 . - ISSN 0132-3423
Рубрики: Биология Общая биохимия Кл.слова (ненормированные): антимикробная активность -- вульвовагинальный кандидоз -- кателицидин -- лекарственные средства -- полипептид LL-37 -- полипептид SE-33 -- синтез Аннотация: Пептид SE-33 (SETRPVLNRLFDKIRQVIRKFEKGIKEKSKRFF), являющийся ретро-аналогом природного антимикробного пептида кателицидина LL-37 (LLGDFFRKSKEKIGKEFKRIVQRIKDFLRNLVPRTES), получен при помощи твердофазного метода синтеза пептидов и образует, как и природный аналог, амфипатическую альфа-спираль. По физико-химическим свойствам синтезированный препарат близок к природному соединению. В экспериментах in vitro обнаружено бактерицидное действие препарата SE-33 в отношении клеток Staphylococcus aureus Wood 46, сопоставимое с действием кателицидина, а также выраженная антифунгальная активность в отношении клинических изолятов Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Rhodotorula mucilaginosa, Trichosporon cutaneum, Geotrichum sp. Минимальная подавляющая концентрация полипептида SE-33 в отношении разных штаммов грибов находится в диапазоне от 31. 2 до 1024 мкг/мл. В модели вульвовагинального кандидоза (ВВК) мышей показана высокая активность препарата SE-33 in vivo, сопоставимая с действием пимафуцина. При отсутствии побочных эффектов и признаков патологии полипептид SE-33 во всех исследуемых дозах (1, 10 и 50 мг/мл) статистически достоверно снижал обсемененность вагины мышей по сравнению с аналогичным показателем в группе плацебо. Высокая антимикробная активность полипептида SE-33 в экспериментах in vitro и in vivo в модели ВВК у животных, а также отсутствие выраженного токсического эффекта препарата позволяют рассматривать его в качестве перспективного антимикробного средства. Доп.точки доступа: Тренин, А. С.; Арзуманян, В. Г.; Жмак, М. Н.; Шелухина, И. В.; Макарова, Я. В.; Иванов, И. А.; Бычкова, О. П.; Будихина, А. С.; Балясова, Л. С.; Цетлин, В. И. Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |