Синтез и цитотоксичность О- и N-ацильных производных азепанобетулина [] / Т. В. Лопатина, Н. И. Медведева, И. П. Байкова [и др.] // Биоорганическая химия. - 2019. - Т. 45, № 4. - С. 419-429 : 2 табл., 2 схемы. - Библиогр.: с. 428-429 (18 назв. ). - Научная библиотека Дагестанского государственного университета. - code, bioc. - year, 2019. - to, 45. - no, 4. - ss, 419. - ad, 1. - d, 2019, , 0, y. - RUMARS-bioc19_to45_no4_ss419_ad1 . - ISSN 0132-3423
Рубрики: Химия Органические соединения Физико-химические методы анализа Кл.слова (ненормированные): азепаны -- ацилаты -- бетулин -- производные азепанобетулина -- противоопухолевая активность -- синтез -- тритерпеноиды -- цитотоксичность Аннотация: Осуществлен пятистадийный синтез азепанобетулина из бетулина с общим выходом 47%. В результате ацилирования азепанобетулина ангидридами или хлорангидридами кислот (уксусной, фталевой, никотиновой), тозилирования синтезированы О- и N-производные азепанобетулина. Противоопухолевую активность в отношении большой панели раковых клеток показали азепанобетулин, его 28-тозилат, 3а-N, 28-О-диникотиноат и 3-N, 28-О-диацетат, в то время как моно-С28-ацилаты оказались неактивными. В отличии от азепанобетулина, его азепаноновый аналог не обладал цитотоксичностью. Наиболее чувствительными к действию азепанобетулина и его бисацилатов оказались лейкемийные клетки и опухолевые клетки толстой кишки. Азепанобетулин был высокоактивен в отношении линии клеток меланомы. 28-О-пара-Тозилазепанобетулин проявил противоопухолевую активность в отношении девяти типов опухолей, обладая цитоцидным действием в отношении 31 линии клеток. Доп.точки доступа: Лопатина, Т. В.; Медведева, Н. И.; Байкова, И. П.; Исхаков, А. С.; Казакова, О. Б. Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |
Производные бетулина. Биологическая активность и повышение растворимости [] / О. А. Воробьева, Д. С. Малыгина, Е. В. Грубова, Н. Б. Мельникова // Химия растительного сырья. - 2019. - № 4. - С. 407-430 : табл., рис. - Библиогр.: с. 420-430 (118 назв.). - Научная библиотека Сибирского государственного технологического университета. - code, chra. - year, 2019. - no, 4. - ss, 407. - ad, 1. - d, 2019, , 0, y. - RUMARS-chra19_no4_ss407_ad1 . - ISSN 1029-5151
Рубрики: Здравоохранение. Медицинские науки Фармакология Химия Органическая химия в целом Кл.слова (ненормированные): ex vivo -- in vitro -- in vivo -- БАВ -- береста березы -- бетулин -- бетулиновая кислота -- биодоступность -- биологическая активность -- биологически активные вещества -- лекарственные препараты -- лекарственные средства -- производные бетулина -- растворимость -- тритерпеновые соединения -- фармацевтические активные субстанции -- фитопрепараты Аннотация: Обзор посвящен анализу биологических свойств - противоопухолевых, противовирусных, гиполипидемических, противовоспалительных и других, производных бетулина и бетулиновой кислоты, выделяемых из различных природных источников, в том числе бересты березы (Betula, Betulaceae). Обсуждается взаимосвязь "структура-активность" в ряду наиболее изученных из этих соединений. В экспериментах in vitro, in vivo и ex vivo продемонстрирована перспективность этой группы соединений в качестве фармацевтически активных субстанций. Спектр противоопухолевого действия зависит от заместителей, главным образом, при С-3- и С-28-углеродных атомах лупанового скелета, важным является сохранение карбоксильной группы бетулиновой кислоты в положении С-28. В этом случае цитотоксичность С-3 модифицированных производных является крайне высокой почти на всех испытуемых клеточных линиях. Внедрение этих соединений в широкую медицинскую практику осложнено по причине их крайне низкой биодоступности и плохой растворимости в воде (от 1 до 100 мкг/л). В обзоре рассмотрены основные коллоидно-химические подходы и модификация соединений за счет прививки гидрофильных групп путем химического синтеза. Коллоидно-химические подходы улучшения биодоступности тритерпеноидов включают: 1) встраивание этих соединений в липосомы, везикулы и другие наночастицы; 2) получение мицелл на основе высокомолекулярных соединений; 3) коллоидно-химическое растворение за счет физического воздействия; 4) образование комплексов включения; 5) использование полимеров для прививки к тритерпеноидам. Рассмотрена химическая функционализация бетулина и бетулиновой кислоты полярными группами, такими как фосфатная/фосфонатная, сульфатная, аминокислотная и других, улучшающая биодоступность. Доп.точки доступа: Воробьева, Ольга Александровна; Малыгина, Дарина Сергеевна; Грубова, Елизавета Владимировна; Мельникова, Нина Борисовна Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |
Горбунова, Марина Николаевна. Синтез тритерпеновых полимерных конструкций [] / М. Н. Горбунова, Г. Ф. Крайнова, А. О. Воронина // Химия растительного сырья. - 2020. - № 1. - С. 49-56 : табл., рис. - Библиогр.: с. 55-56 (22 назв.). - Научная библиотека Сибирского государственного технологического университета. - code, chra. - year, 2020. - no, 1. - ss, 49. - ad, 1. - d, 2020, , 0, y. - RUMARS-chra20_no1_ss49_ad1 . - ISSN 1029-5151
Рубрики: Химия Органическая химия в целом Кл.слова (ненормированные): бетулин -- бетулоновая кислота -- винилпирролидон -- радикальная сополимеризация -- тритерпеноиды -- цитотоксическая активность Аннотация: Пентациклические тритерпеноиды бетулин и бетулоновая кислота являются перспективными источниками новых биологически активных соединений. Привитие их на полимерные матрицы приводит к образованию эффективных лекарственных форм по сравнению с исходным препаратом. На основе бетулина и бетулоновой кислоты осуществлен синтез полимерных конструкций с фрагментом тритерпена в боковой цепи. Новые тритерпенсодержащие полимерные ансамбли получены методом полимераналогичных превращений сополимеров N-винилпирролидона с N- (n-карбокси) фенилмалеимидом и с п-аминостиролом. Сшиванием карбоксильных групп сополимера N-винилпирролидона с N- (n-карбокси) фенилмалеимидом с гидроксильными группами бетулина и реакцией аминогрупп сополимера N-винилпирролидона с п-аминостиролом с карбоксильными группами бетулоновой кислоты получены полимерные конструкции с полициклическими тритерпеновыми фрагментами. Полученные полимерные ансамбли обладают более высокой активностью в отношении меланомы по сравнению с исходными сополимерами. Полимер на основе сополимера N-винилпирролидона с N- (n-карбокси) фенилмалеимидом и бетулина в концентрации 40. 48 мкM ингибирует 50 процентов клеток MS, в то время как 50 процентов клеток MS гибнут под действием 68. 29 мкM бетулина. Новые тритерпенсодержащие полимерные ансамбли являются перспективными для разработки новых биологически активных полимерных биоконьюгатов. Доп.точки доступа: Крайнова, Гульназ Фаизовна; Воронина, Анна Олеговна Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |
Синтез и гепатопротекторная активность производных бетулина и диптерокарпола [] / О. Б. Казакова, И. Е. Смирнова, Н. И. Медведева [и др.] // Биоорганическая химия. - 2019. - Т. 45, № 6. - С. 664-672 : 1 рис., 2 табл., 2 схемы. - Библиогр.: с. 671-672 (24 назв. ). - Научная библиотека Дагестанского государственного университета. - code, bioc. - year, 2019. - to, 45. - no, 6. - ss, 664. - ad, 1. - d, 2019, , 0, y. - RUMARS-bioc19_to45_no6_ss664_ad1 . - ISSN 0132-3423
Рубрики: Химия Органические соединения Химическая связь и строение молекул Биология Систематика позвоночных Кл.слова (ненормированные): ацилирование -- бетулин -- гепатопротекторная активность -- даммараны -- диптерокарпол -- лупаны -- синтез -- тритерпеноиды Аннотация: Осуществлен синтез, в том числе региоселективный, 3, 28-бис- и 28-моноацилатов бетулина (никотината, изоникотинатов), а также 3бета-гемисукцинилдиптерокарпола с использованием дициклогексилкарбодиимидного метода. На основании данных морфологических и биохимических исследований крови на модели CCl[4]-индуцированного гепатита крыс установлено, что бисацилаты бетулина - 3бета, 28-ди-О-никотинат и 3бета, 28-ди-О-изоникотинат превосходят по своей активности моноацилат - 28-О-изоникотинат бетулина, 3бета-гидроксидиптерокарпол наиболее активен в ряду даммарановых тритерпеноидов. Доп.точки доступа: Казакова, О. Б.; Смирнова, И. Е.; Медведева, Н. И.; Лопатина, Т. В.; Чудов, И. В.; Шарипов, А. Р.; Зиганшин, А. С.; Thao, T. T. P. Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |
Кушнер, Марина Александровна. Разработка подходов к комплексной переработке и утилизации коры ольхи [] / М. А. Кушнер, Т. С. Селиверстова // Химия растительного сырья. - 2020. - № 3. - С. 171-178 : граф. - Библиогр.: с. 176-178 (22 назв.) . - ISSN 1029-5151
Рубрики: Биология Ботаника в целом Химическая технология Лесохимические производства Кл.слова (ненормированные): Alnus glutinosa -- бетулин -- кора деревьев -- кора ольхи -- ольха -- пектины -- сорбенты -- экстракция Аннотация: С целью разработки новых подходов к утилизации древесной коры и выделения более широкого спектра полезных веществ предложена и опробована схема последовательной экстракции коры ольхи черной (Alnus glutinosa) промышленной окорки. В результате исследования из коры ольхи выделены и охарактеризованы спектральными методами некоторые экстрактивные вещества - тритерпеноиды (бетулин и другие), диарилгептаноиды и пектиновые вещества, антоцианидиновые красители. Показано, что в состав водно-этанольных экстрактов коры ольхи входят фенольные соединения (флавоноиды, танины, диарилгептаноиды, сапонины). Данные вещества имеют широкую и доказанную биологическую активность и фармакологическую ценность. Экспериментальные данные исследования адсорбционной активности свидетельствуют о том, что кора, подвергнутая последовательной экстракционной обработке с целью получения биологически активных веществ, представляет собой эффективный сорбент, не требующий дополнительной активации. Полученные результаты позволяют приступить к разработке, созданию и внедрению мало- и безотходных технологий, позволяющих максимально и наиболее полно извлекать ценные компоненты коры ольхи, превращая их в полезные продукты, также исключать или уменьшать ущерб, наносимый окружающей среде в результате выбросов отходов производства в воздух, воду и почву. Доп.точки доступа: Селиверстова, Тамара Семеновна; Предприятие "Борисовдрев"Борисовдрев, предприятие Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |