Вид документа : Статья из журнала Шифр издания : Автор(ы) : Celestina S. K., Sundaram K., Ravi S. Заглавие : Новые производные роданин-3-гиппуровой кислоты в качестве эффективных ингибиторов альдозоредуктазы: синтез, биологическая активность и молекулярный докинг Место публикации : Биоорганическая химия. - 2019. - Т. 45, № 5. - С.544. - ISSN 0132-3423 (Шифр bioc/2019/45/5). - ISSN 0132-3423 Примечания : Научная библиотека Дагестанского государственного университетаcode, biocyear, 2019to, 45no, 5ss, 544ad, 1d, 2019, , 0, yRUMARS-bioc19_to45_no5_ss544_ad1 УДК : 577.1 ББК : 28.072 Предметные рубрики: Биология Общая биохимия Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): биологическая активность--ингибиторы альдозоредуктазы--молекулярный докинг--роданин-3-гиппуровая кислота--синтез Аннотация: Ингибирование альдозоредуктазы представляет собой разумный подход к лечению осложнений при диабете. Рыночный препарат - ингибитор альдозоредуктазы Эпалрестат имеет роданиновое ядро. В связи с этим были синтезированы роданин-3-гиппуровая кислота и ее 5-арилиденовые производные. Структура полученных соединений подтверждена методами ИК, {1}H и {13}C ЯМР спектрометрии. Степень ингибирования альдозоредуктазы полученными соединениями оценивали in vitro; показано, что бoльшая часть синтезированных производных эффективно ингибировали альдозоредуктазу, соответствующие значения IC[50] составили от 0. 2 до 2. 36 мкМ. Два новых соединения с наивысшей активностью ингибирования (IC50 0. 2 и 0. 6 мкМ) были более эффективны, чем Эпалрестат. Молекулярный докинг использовали для исследования способа связывания соединений в активном сайте альдозоредуктазы с целью рационально объяснить взаимосвязь структуры и ингибирующей активности производных. В соответствии с правилом Липински, роданин-3-гиппуровая кислота и ее арилиденовые производные проявляют свойства лекарственных препаратов. Таким образом, полученные соединения являются многообещающими кандидатами для терапии осложнений при диабете. Полный текст статьи печатается в английской версии журнала. Доп.точки доступа: Sundaram, K.; Ravi, S.