Celestina, S. K. Новые производные роданин-3-гиппуровой кислоты в качестве эффективных ингибиторов альдозоредуктазы: синтез, биологическая активность и молекулярный докинг [] / S. K. Celestina, K. Sundaram, S. Ravi // Биоорганическая химия. - 2019. - Т. 45, № 5. - С. 544. - Научная библиотека Дагестанского государственного университета. - code, bioc. - year, 2019. - to, 45. - no, 5. - ss, 544. - ad, 1. - d, 2019, , 0, y. - RUMARS-bioc19_to45_no5_ss544_ad1 . - ISSN 0132-3423
Рубрики: Биология Общая биохимия Кл.слова (ненормированные): биологическая активность -- ингибиторы альдозоредуктазы -- молекулярный докинг -- роданин-3-гиппуровая кислота -- синтез Аннотация: Ингибирование альдозоредуктазы представляет собой разумный подход к лечению осложнений при диабете. Рыночный препарат - ингибитор альдозоредуктазы Эпалрестат имеет роданиновое ядро. В связи с этим были синтезированы роданин-3-гиппуровая кислота и ее 5-арилиденовые производные. Структура полученных соединений подтверждена методами ИК, {1}H и {13}C ЯМР спектрометрии. Степень ингибирования альдозоредуктазы полученными соединениями оценивали in vitro; показано, что бoльшая часть синтезированных производных эффективно ингибировали альдозоредуктазу, соответствующие значения IC[50] составили от 0. 2 до 2. 36 мкМ. Два новых соединения с наивысшей активностью ингибирования (IC50 0. 2 и 0. 6 мкМ) были более эффективны, чем Эпалрестат. Молекулярный докинг использовали для исследования способа связывания соединений в активном сайте альдозоредуктазы с целью рационально объяснить взаимосвязь структуры и ингибирующей активности производных. В соответствии с правилом Липински, роданин-3-гиппуровая кислота и ее арилиденовые производные проявляют свойства лекарственных препаратов. Таким образом, полученные соединения являются многообещающими кандидатами для терапии осложнений при диабете. Полный текст статьи печатается в английской версии журнала. Доп.точки доступа: Sundaram, K.; Ravi, S. Нет сведений об экземплярах (Источник в БД не найден) |